十味益脾颗粒矫味技术研究(一)
摘 要十味益脾颗粒具有补脾益气，消食健胃，增进乳食的功效，因口感较苦，患者不易接受，易造成儿童呕吐等问题，影响了该药的正常使用。因此，本项目以不影响药物质量和疗效的前提下，采用模糊数学处理法及受试者评价等方法筛选不同矫味剂及其用量，为改善十味益脾颗粒的口感和进行再次开发提供了研究基础。
目 录
1 绪论 1
1.1 项目提出的背景及意义 1
1.1.1 项目提出背景 1
1.1.2 项目提出的意义 1
1.2 相关领域技术现状 2
1.2.1 添加矫味剂 2
1.2.2延迟药物口腔释放 2
1.3 项目的研究方法 3
1.4 预期结果 4
2 模糊数学处理法筛选矫味剂及其用量 5
2.1 仪器与试药 5
2.1.1 仪器 5
2.1.2 试药及试剂 5
2.2 制备不含糖十味益脾颗粒 5
2.2.1 处方组成 5
2.2.2 制备方法 5
2.3 筛选甜味剂及其用量 6
2.4 筛选芳香剂及其用量 6
2.5 矫味处方的筛选 6
2.6 模糊数学评价法进行口感评价 7
2.6.1 建立数学模型并确定评定论域 7
2.6.2 权重的确定 7
2.6.3 口尝评议及结果统计 7
2.6.4 数据处理 8
2.6.5 评定结论 9
2.7 十味益脾颗粒矫味工艺 9
2.8结果与讨论 9
3 十味益脾颗粒矫味前后的质量对比研究 10
3.1 仪器与试药 10
3.1.1 仪器 10
3.1.2 药品及试剂 10
3.2 鉴别研究 10
3.2.1山药的鉴别 10
3.2.2莲子的鉴别 10
3.3 检查 11
3.3.1 性状 11
3.3.2 粒度 11
3.3.3 水分 11
3.3.4 干燥失重 12 *好棒文|www.hbsrm.com +Q: #351916072#
3.3.5 溶化性 12
3.4 含量测定 12
3.4.1 方法与结果 12
3.4.2专属性试验 13
3.4.3线性关系 13
3.5结果与讨论 14
参考文献 16
致 谢 18
1 绪论
1.1 项目提出的背景及意义
1.1.1 项目提出背景
中药的发明和应用，在我国有着悠久的历史，它对于维护我国人民健康,促进中华民族的繁衍昌盛作出了巨大的贡献[1]。与西药相比，复方中药对人体刺激小、不易产生耐药性，但也有许多不足之处。其中，口服中药的不良口味就是一个关键问题，影响了患者的依从性和药物的临床应用，所以开展矫味研究解决中药不良口感是中药研究的关键环节。
过去人们生活水平低，生活条件、饮食条件差等很容易导致营养不良。如今生活水平提高，人们的饮食习惯五花八门，大多由于营养过剩引起食物积滞，增加了脾胃病的发病率，且由于食物油腻，饮食不节等因素使此类病高发。针对消化不良症，西医多采用促胃动力药如吗丁啉、西咪替丁等，但不良反应严重，对胃肠的刺激很大，给患者带来痛苦，使用也受到了限制。
“十味益脾颗粒”是山东步长制药有限公司产品。精选山楂（炒）、山药（炒）、莱菔子（炒）、莲子、薏苡仁（炒）、茯苓、六神曲（炒）、鸡内金（炒）、麦芽（炒）、大枣十味药食两用中药组方。能够消食健胃，补脾益气，主治儿童脾虚食积和厌食症，症见：食欲不振、食量减少、面色无华、神疲力、大便溏薄、形体消瘦、腹涨、舌燥红、苔白腻等。
“十味益脾颗粒”在临床使用中发现，该药口感较苦，患者不易接受，易造成儿童呕吐等问题，影响了该药的正常使用。因此，对十味益脾颗粒进行矫味研究，解决其口感问题成为该药再研究的关键。
1.1.2 项目提出的意义
相比成人，儿童患者服药困难是普遍存在的问题。十味益脾颗粒药味较苦，难于接受，部分患儿反应口感不及传统中药合煎后的汤剂。因此，对十味益脾颗粒进行矫味研究，解决该中药颗粒口感问题，使其便于儿童接受服用更具有重要意义。
现代药剂学的研究加快了中药学现代化的进程，在一定程度上也改善了传统中药的很多缺点，如携带不便、服用量大以及不易保存，运输不便等。如今，对于改善中药不良嗅味，也出现了很多新技术，如包合技术、掩埋技术、以及添加各种矫味剂，但由于多种原因，各种矫味技术并没有在中药传统剂型中得到广泛使用，影响了中药现代化的进程，因此，对十味益脾颗粒进行矫味研究，将矫味技术应用于传统中药复方，解决中药复方普遍存在的口感问题具有更深层次的意义，将为中药复方矫味研究起到示范作用，进而推动中药现代化进程。
1.2 相关领域技术现状
1.2.1 添加矫味剂
中药中许多药物都有苦味，使患者无法接受，为提高患者的依从性，须加入适宜的矫味剂以矫正药物的苦味[2]。众所周知的甜味剂有蔗糖、蜂蜜等，可降低味觉感受器分辨味觉信息的能力，但对于非常苦的药物并不是很有效[3]。目前常用的药物矫味剂主要有：
①芳香剂，如菠萝味、橙味、香蕉味、草莓味等天然或合成香料，用以改善药物不良嗅味[4]。
②甜味剂，如最常用的蔗糖，能明显改善药物的不良口感。合成甜味剂有糖精、阿司巴甜等，蔗糖的甜度系数相比阿巴甜坦很低，大约是阿司帕坦甜度的二百分之一。对于糖尿病患者量减少饮食中糖量，选用甜度系数高且含糖量低的药物更有疗效[5]。
③苦味阻滞剂[6]，通过阻断中药的苦味信息从味觉感受器传到味觉中枢神经的一系列活动进行掩味。不同苦味的传导原理和途径不同，则必须采用适宜的阻滞剂来进行掩味。如 腺昔酸（AMP）能与苦味物质竞争性结合受体而发挥掩味作用[7]。
1.2.2延迟药物口腔释放
采用以下技术独立味蕾和药物中的苦味物质,防止药物中的苦味物质结合苦味受体在口腔黏膜,从而有效地切断了信息的传播,以掩盖苦味。主要方法有：
（1）包衣法[8]，采用包衣法，不仅能够阻止苦味物质与味觉感受器相接触，切断味觉信息传导，掩盖药物不良口味与气味，使患者易于接受，也能防止药物潮湿、避免光线直射于药物、保护药物本身等作用，提高药物稳定性。经包衣后药物表面更加光滑，药物流动性提高，患者服用方便。使用不同颜色的包衣材料可以帮助患者更好的识别药物，提高药物的安全性，并且各种颜色的包衣材料可以使药物更加美观，减少患者对药物的排斥，包衣法是最普遍的方法。
（2）制成包合物。包合技术是利用大分子物质的空穴结构将药物分子结构全部或部分嵌入空穴结构中，从而可防止苦味剂与味觉感受器相接触。形成包合物后，它能有效地防止药物的苦味和不良气味接触到味蕾，减少药物的刺激，减少毒副作用。
目 录
1 绪论 1
1.1 项目提出的背景及意义 1
1.1.1 项目提出背景 1
1.1.2 项目提出的意义 1
1.2 相关领域技术现状 2
1.2.1 添加矫味剂 2
1.2.2延迟药物口腔释放 2
1.3 项目的研究方法 3
1.4 预期结果 4
2 模糊数学处理法筛选矫味剂及其用量 5
2.1 仪器与试药 5
2.1.1 仪器 5
2.1.2 试药及试剂 5
2.2 制备不含糖十味益脾颗粒 5
2.2.1 处方组成 5
2.2.2 制备方法 5
2.3 筛选甜味剂及其用量 6
2.4 筛选芳香剂及其用量 6
2.5 矫味处方的筛选 6
2.6 模糊数学评价法进行口感评价 7
2.6.1 建立数学模型并确定评定论域 7
2.6.2 权重的确定 7
2.6.3 口尝评议及结果统计 7
2.6.4 数据处理 8
2.6.5 评定结论 9
2.7 十味益脾颗粒矫味工艺 9
2.8结果与讨论 9
3 十味益脾颗粒矫味前后的质量对比研究 10
3.1 仪器与试药 10
3.1.1 仪器 10
3.1.2 药品及试剂 10
3.2 鉴别研究 10
3.2.1山药的鉴别 10
3.2.2莲子的鉴别 10
3.3 检查 11
3.3.1 性状 11
3.3.2 粒度 11
3.3.3 水分 11
3.3.4 干燥失重 12 *好棒文|www.hbsrm.com +Q: #351916072#
3.3.5 溶化性 12
3.4 含量测定 12
3.4.1 方法与结果 12
3.4.2专属性试验 13
3.4.3线性关系 13
3.5结果与讨论 14
参考文献 16
致 谢 18
1 绪论
1.1 项目提出的背景及意义
1.1.1 项目提出背景
中药的发明和应用，在我国有着悠久的历史，它对于维护我国人民健康,促进中华民族的繁衍昌盛作出了巨大的贡献[1]。与西药相比，复方中药对人体刺激小、不易产生耐药性，但也有许多不足之处。其中，口服中药的不良口味就是一个关键问题，影响了患者的依从性和药物的临床应用，所以开展矫味研究解决中药不良口感是中药研究的关键环节。
过去人们生活水平低，生活条件、饮食条件差等很容易导致营养不良。如今生活水平提高，人们的饮食习惯五花八门，大多由于营养过剩引起食物积滞，增加了脾胃病的发病率，且由于食物油腻，饮食不节等因素使此类病高发。针对消化不良症，西医多采用促胃动力药如吗丁啉、西咪替丁等，但不良反应严重，对胃肠的刺激很大，给患者带来痛苦，使用也受到了限制。
“十味益脾颗粒”是山东步长制药有限公司产品。精选山楂（炒）、山药（炒）、莱菔子（炒）、莲子、薏苡仁（炒）、茯苓、六神曲（炒）、鸡内金（炒）、麦芽（炒）、大枣十味药食两用中药组方。能够消食健胃，补脾益气，主治儿童脾虚食积和厌食症，症见：食欲不振、食量减少、面色无华、神疲力、大便溏薄、形体消瘦、腹涨、舌燥红、苔白腻等。
“十味益脾颗粒”在临床使用中发现，该药口感较苦，患者不易接受，易造成儿童呕吐等问题，影响了该药的正常使用。因此，对十味益脾颗粒进行矫味研究，解决其口感问题成为该药再研究的关键。
1.1.2 项目提出的意义
相比成人，儿童患者服药困难是普遍存在的问题。十味益脾颗粒药味较苦，难于接受，部分患儿反应口感不及传统中药合煎后的汤剂。因此，对十味益脾颗粒进行矫味研究，解决该中药颗粒口感问题，使其便于儿童接受服用更具有重要意义。
现代药剂学的研究加快了中药学现代化的进程，在一定程度上也改善了传统中药的很多缺点，如携带不便、服用量大以及不易保存，运输不便等。如今，对于改善中药不良嗅味，也出现了很多新技术，如包合技术、掩埋技术、以及添加各种矫味剂，但由于多种原因，各种矫味技术并没有在中药传统剂型中得到广泛使用，影响了中药现代化的进程，因此，对十味益脾颗粒进行矫味研究，将矫味技术应用于传统中药复方，解决中药复方普遍存在的口感问题具有更深层次的意义，将为中药复方矫味研究起到示范作用，进而推动中药现代化进程。
1.2 相关领域技术现状
1.2.1 添加矫味剂
中药中许多药物都有苦味，使患者无法接受，为提高患者的依从性，须加入适宜的矫味剂以矫正药物的苦味[2]。众所周知的甜味剂有蔗糖、蜂蜜等，可降低味觉感受器分辨味觉信息的能力，但对于非常苦的药物并不是很有效[3]。目前常用的药物矫味剂主要有：
①芳香剂，如菠萝味、橙味、香蕉味、草莓味等天然或合成香料，用以改善药物不良嗅味[4]。
②甜味剂，如最常用的蔗糖，能明显改善药物的不良口感。合成甜味剂有糖精、阿司巴甜等，蔗糖的甜度系数相比阿巴甜坦很低，大约是阿司帕坦甜度的二百分之一。对于糖尿病患者量减少饮食中糖量，选用甜度系数高且含糖量低的药物更有疗效[5]。
③苦味阻滞剂[6]，通过阻断中药的苦味信息从味觉感受器传到味觉中枢神经的一系列活动进行掩味。不同苦味的传导原理和途径不同，则必须采用适宜的阻滞剂来进行掩味。如 腺昔酸（AMP）能与苦味物质竞争性结合受体而发挥掩味作用[7]。
1.2.2延迟药物口腔释放
采用以下技术独立味蕾和药物中的苦味物质,防止药物中的苦味物质结合苦味受体在口腔黏膜,从而有效地切断了信息的传播,以掩盖苦味。主要方法有：
（1）包衣法[8]，采用包衣法，不仅能够阻止苦味物质与味觉感受器相接触，切断味觉信息传导，掩盖药物不良口味与气味，使患者易于接受，也能防止药物潮湿、避免光线直射于药物、保护药物本身等作用，提高药物稳定性。经包衣后药物表面更加光滑，药物流动性提高，患者服用方便。使用不同颜色的包衣材料可以帮助患者更好的识别药物，提高药物的安全性，并且各种颜色的包衣材料可以使药物更加美观，减少患者对药物的排斥，包衣法是最普遍的方法。
（2）制成包合物。包合技术是利用大分子物质的空穴结构将药物分子结构全部或部分嵌入空穴结构中，从而可防止苦味剂与味觉感受器相接触。形成包合物后，它能有效地防止药物的苦味和不良气味接触到味蕾，减少药物的刺激，减少毒副作用。
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