火绒草乙酸乙酯部分化学成分的分离与鉴定(附件)
摘 要火绒草（Leontopodium leontopodioides（Wild.）Beauv.），为菊科火绒草属植物。火绒草属全世界共计56种，我国有41种，分部于西南部和西部，其中25种为民间药用植物。为了进一步的研究火绒草的药用价值，本课题对火绒草的乙酸乙酯部分化学成分进行了分离鉴定，为充分开发利用该植物资源提供依据。本论文运用溶剂萃取、柱色谱、薄层色谱、重结晶等分离技术和手段，对中药火绒草乙酸乙酯萃取物进行分离和纯化。从火绒草中分离得到了5个化合物，分别为咖啡酸乙酯（1）、1-O-对香豆酰基甘油酯（2）、大海米酰胺（3）、桑辛素M（4）、没食子酸乙酯（5）。
目 录
1 引言 5
1.1 选题目的 5
1.2 火绒草研究概况 5
1.2.1 形态特征 5
1.2.2化学成分 5
1.3 药理活性 6
1.3.1 降血糖作用 6
1.3.2 利尿作用 6
1.3.3 抗菌作用 6
1.3.4 抗炎作用 6
1.4 临床应用 7
2 实验部分 8
2.1器材与仪器 8
2.1.1 器材 8
2.1.2 仪器 8
2.2 试验方法 8
2.2.1提取 8
2.2.2 乙酸乙酯萃取物的分离 8
2.3 结果与分析 11
2.3.1 化合物1结构解析 11
2.3.2 化合物2结构解析 11
2.3.3 化合物3结构解析 12
2.3.4 化合物4结构解析 14
2.3.5 化合物5结构解析 14
3 结论 16
参考文献 17
致 谢 19
附 录 20
1 引言
1.1 选题目的
火绒草（Leontopodiumleontopodioides（Wild.）Beauv）为菊科植物，味苦，归肾及膀胱经[1]，具有清热凉血的功效[2]，用于治疗创伤、出血、风热感冒、尿道炎、蛋白血尿等肾脏疾病。火绒草含有丰富的微量元素，,具有 *好棒文|www.hbsrm.com +Q: ^351916072*
较高的药用价值,，含有多种活性成分，而目前对火绒草化学成分的研究还不完善，为了进一步研究火绒草的药用价值，本课题对火绒草乙酸乙酯部分化学成分进行分离鉴定，为充分开发利用该植物资源提供依据。火绒草属植物中含有多种化学
1.2 火绒草研究概况
火绒草属（Leontopodium）系菊科（Compositae）植物，在我国特别是青藏高原尤为丰富，其中有25种在民间作为药用植物。民间常用火绒草来治疗急慢性肾炎、尿道炎蛋白尿等多种肾脏疾病。此外，民间还常用火绒草代茶饮用辅助治疗糖尿病。火绒草具有广泛的生理活性和丰富的民间药用经验，因此对该药的化学成分和药理活性深入研究和开发应用具有广阔的前景。
1.2.1 形态特征
火绒草为多年生草本植物，全株密被白色绒毛。茎纤细，圆柱状，黄绿色，分枝。主根为圆锥形，直径小，主根直径约，质量较硬。瘦果长圆形，黄棕色。气微，味苦。在干旱草原、草原斜坡、石坡、干旱滩区、阳坡灌木林边缘、部分岩屑、山坡沟、田间茎等。
1.2.2化学成分
阿布来提?阿布都热西提等用原子吸收分光光度法测定火绒草中的Ca、Zn、Fe、Cu、K、Na、Co、Ni、Mn、Cr等10种微量元素的含量，并进行分析，表明火绒草含有丰富的人体必需微量元素，具有较高的营养价值[3]。
赵全成[4]等对火绒草乙酸乙酯部分，采用溶剂萃取、柱层析、硅胶干燥离心薄层色谱分离法之后，得到单体分化合物，分别鉴定为阿魏酸、β谷甾醇，咖啡酸、香草酸、原儿茶醛、反式肉桂酸。另有研究利用各种方法对火绒草活性成分的相对含量进行了测定，结果表明火绒草中含有丰富活性成分，具有较高的药用价值。
1.3 药理活性
1.3.1 降血糖作用
火绒草对肾上腺素引起的血糖升高有影响[5]，给小鼠分别灌胃火绒草水煎剂后测血糖。结果显示火绒草水煎剂均能显著对抗由肾上腺素引起的血糖升高。尚有实验证明,火绒草水煎剂连续给药能显著拮抗外源葡萄糖引起的血糖升高。火绒草能明显对抗肾上腺素和外源葡萄糖引起的血糖升高,说明火绒草可能抑制肾上腺素促进糖元的分解。
1.3.2 利尿作用
利用大鼠代谢笼法研究火绒草的利尿作用，给大鼠灌服火绒草水提液10 g/kg、20g/kg，并与氢氯噻嗪(40 mg)对照，观察火绒草水提液(相当于生药2 g/ml)对尿量及Na+、K+、CI含量的影响。结果表明，火绒草水提液两个剂量组具有明显的利尿作用，给药第5天达到高峰，作用强度与阳性氢氯噻嗪相近且可增加尿液中Na+、K+、CI含量，其机理可能与其含有既溶于水又溶于醇的原儿茶醛有关[6]。
1.3.3 抗菌作用
黄利权等采用试管稀释法[7]，分别测定了火绒草水煎液、水提醇沉液、醇提物、醇提石油醚部分、醇提乙酸乙酷部分等6种提取物对大肠杆菌、沙门氏菌、金黄色葡萄球菌、金色葡萄球菌临床分离株等病原菌的最低抑菌浓度和最低杀菌浓度。试验结果表明火绒草醇提物及石油醚和乙酸乙醋部分对金黄色葡萄球菌具有很强的抑杀菌作用。火绒草醇提物正丁醇部分和水溶部分对大肠杆菌和沙门氏菌具有较强的抑制作用，抗大肠杆菌和沙门氏菌的活性部位主要在醇提物的极性部分正丁醇部分和水溶部分。
1.3.4 抗炎作用
武彦文[8]等建立二甲苯所致小鼠耳廓肿胀急性炎症模型，利用火绒草3种水溶性提取物（水煎液、水提醇沉液、醇提水溶部分）对二甲苯引起的小鼠耳肿胀和毛细血管通透性的影响进行研究。试验将火绒草3种水溶性提取物分别分为大剂量组（1 g/L）和小剂量组（0.5 g/L），每组12只，用地塞米松作为阳性对照药物，比较试验组小鼠和对照组小鼠耳廓肿胀的差异，采用伊万斯蓝色染料渗出率计算抑制率，探讨火绒草水提物对小鼠耳肿胀和毛细血管通透性的影响。结果表明，试验组小鼠耳廓肿胀度和耳增重百分比与对照组比较，除了水煎液小剂量组外，差异均非常显著性（P＜0.01）或极显著（P＜0.001），3种提取物对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀具有显著的抑制作用。试验药物对小鼠耳廓伊文氏蓝染料渗出的抑制作用与对照组比较，具有极显著差异(P＜0.001)，且抑制率均在88%以上，显示了较强的抗炎活性。
1.4 临床应用
火绒草是东北民间治疗蛋白尿、血尿等肾脏疾病的常用药之一。据文献记载有清热凉血、消炎利尿、消除尿蛋白及血尿等作用。汤剂的常用量为15～20g/d。吉林省中医中药研究所内科研究室用火绒草70%乙醇提取物的正丁醇部分治疗急、慢性肾炎,取得了较满意的效果。长春中医学院用以火绒草为主的复方制剂治疗小儿急、慢性肾炎，疗效也较好。伍义行用火绒草乙醇制剂治疗慢性肾炎45例，其中男29例，女16例，年龄为12～69岁。治疗结果清除尿蛋白有效率达87%，肾功能恢复率为53%～58%，血尿恢复正常，经过3年临床观察,总有效率为77.8%[10]。何凤先亦采用以火绒草为主的方剂治疗肾炎100例，效果明显[11]。尹秀玲等用火绒草的水煎剂和酒浸2种方法对1000名糖尿病患者分别给药，发现火绒草对糖尿病有显著的治疗作用，服药后尿糖、血糖明显降低，特别是对病情较轻者。同时该植物还有稳定血糖的作用，对人体的毒副作用小[12]。
目 录
1 引言 5
1.1 选题目的 5
1.2 火绒草研究概况 5
1.2.1 形态特征 5
1.2.2化学成分 5
1.3 药理活性 6
1.3.1 降血糖作用 6
1.3.2 利尿作用 6
1.3.3 抗菌作用 6
1.3.4 抗炎作用 6
1.4 临床应用 7
2 实验部分 8
2.1器材与仪器 8
2.1.1 器材 8
2.1.2 仪器 8
2.2 试验方法 8
2.2.1提取 8
2.2.2 乙酸乙酯萃取物的分离 8
2.3 结果与分析 11
2.3.1 化合物1结构解析 11
2.3.2 化合物2结构解析 11
2.3.3 化合物3结构解析 12
2.3.4 化合物4结构解析 14
2.3.5 化合物5结构解析 14
3 结论 16
参考文献 17
致 谢 19
附 录 20
1 引言
1.1 选题目的
火绒草（Leontopodiumleontopodioides（Wild.）Beauv）为菊科植物，味苦，归肾及膀胱经[1]，具有清热凉血的功效[2]，用于治疗创伤、出血、风热感冒、尿道炎、蛋白血尿等肾脏疾病。火绒草含有丰富的微量元素，,具有 *好棒文|www.hbsrm.com +Q: ^351916072*
较高的药用价值,，含有多种活性成分，而目前对火绒草化学成分的研究还不完善，为了进一步研究火绒草的药用价值，本课题对火绒草乙酸乙酯部分化学成分进行分离鉴定，为充分开发利用该植物资源提供依据。火绒草属植物中含有多种化学
1.2 火绒草研究概况
火绒草属（Leontopodium）系菊科（Compositae）植物，在我国特别是青藏高原尤为丰富，其中有25种在民间作为药用植物。民间常用火绒草来治疗急慢性肾炎、尿道炎蛋白尿等多种肾脏疾病。此外，民间还常用火绒草代茶饮用辅助治疗糖尿病。火绒草具有广泛的生理活性和丰富的民间药用经验，因此对该药的化学成分和药理活性深入研究和开发应用具有广阔的前景。
1.2.1 形态特征
火绒草为多年生草本植物，全株密被白色绒毛。茎纤细，圆柱状，黄绿色，分枝。主根为圆锥形，直径小，主根直径约，质量较硬。瘦果长圆形，黄棕色。气微，味苦。在干旱草原、草原斜坡、石坡、干旱滩区、阳坡灌木林边缘、部分岩屑、山坡沟、田间茎等。
1.2.2化学成分
阿布来提?阿布都热西提等用原子吸收分光光度法测定火绒草中的Ca、Zn、Fe、Cu、K、Na、Co、Ni、Mn、Cr等10种微量元素的含量，并进行分析，表明火绒草含有丰富的人体必需微量元素，具有较高的营养价值[3]。
赵全成[4]等对火绒草乙酸乙酯部分，采用溶剂萃取、柱层析、硅胶干燥离心薄层色谱分离法之后，得到单体分化合物，分别鉴定为阿魏酸、β谷甾醇，咖啡酸、香草酸、原儿茶醛、反式肉桂酸。另有研究利用各种方法对火绒草活性成分的相对含量进行了测定，结果表明火绒草中含有丰富活性成分，具有较高的药用价值。
1.3 药理活性
1.3.1 降血糖作用
火绒草对肾上腺素引起的血糖升高有影响[5]，给小鼠分别灌胃火绒草水煎剂后测血糖。结果显示火绒草水煎剂均能显著对抗由肾上腺素引起的血糖升高。尚有实验证明,火绒草水煎剂连续给药能显著拮抗外源葡萄糖引起的血糖升高。火绒草能明显对抗肾上腺素和外源葡萄糖引起的血糖升高,说明火绒草可能抑制肾上腺素促进糖元的分解。
1.3.2 利尿作用
利用大鼠代谢笼法研究火绒草的利尿作用，给大鼠灌服火绒草水提液10 g/kg、20g/kg，并与氢氯噻嗪(40 mg)对照，观察火绒草水提液(相当于生药2 g/ml)对尿量及Na+、K+、CI含量的影响。结果表明，火绒草水提液两个剂量组具有明显的利尿作用，给药第5天达到高峰，作用强度与阳性氢氯噻嗪相近且可增加尿液中Na+、K+、CI含量，其机理可能与其含有既溶于水又溶于醇的原儿茶醛有关[6]。
1.3.3 抗菌作用
黄利权等采用试管稀释法[7]，分别测定了火绒草水煎液、水提醇沉液、醇提物、醇提石油醚部分、醇提乙酸乙酷部分等6种提取物对大肠杆菌、沙门氏菌、金黄色葡萄球菌、金色葡萄球菌临床分离株等病原菌的最低抑菌浓度和最低杀菌浓度。试验结果表明火绒草醇提物及石油醚和乙酸乙醋部分对金黄色葡萄球菌具有很强的抑杀菌作用。火绒草醇提物正丁醇部分和水溶部分对大肠杆菌和沙门氏菌具有较强的抑制作用，抗大肠杆菌和沙门氏菌的活性部位主要在醇提物的极性部分正丁醇部分和水溶部分。
1.3.4 抗炎作用
武彦文[8]等建立二甲苯所致小鼠耳廓肿胀急性炎症模型，利用火绒草3种水溶性提取物（水煎液、水提醇沉液、醇提水溶部分）对二甲苯引起的小鼠耳肿胀和毛细血管通透性的影响进行研究。试验将火绒草3种水溶性提取物分别分为大剂量组（1 g/L）和小剂量组（0.5 g/L），每组12只，用地塞米松作为阳性对照药物，比较试验组小鼠和对照组小鼠耳廓肿胀的差异，采用伊万斯蓝色染料渗出率计算抑制率，探讨火绒草水提物对小鼠耳肿胀和毛细血管通透性的影响。结果表明，试验组小鼠耳廓肿胀度和耳增重百分比与对照组比较，除了水煎液小剂量组外，差异均非常显著性（P＜0.01）或极显著（P＜0.001），3种提取物对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀具有显著的抑制作用。试验药物对小鼠耳廓伊文氏蓝染料渗出的抑制作用与对照组比较，具有极显著差异(P＜0.001)，且抑制率均在88%以上，显示了较强的抗炎活性。
1.4 临床应用
火绒草是东北民间治疗蛋白尿、血尿等肾脏疾病的常用药之一。据文献记载有清热凉血、消炎利尿、消除尿蛋白及血尿等作用。汤剂的常用量为15～20g/d。吉林省中医中药研究所内科研究室用火绒草70%乙醇提取物的正丁醇部分治疗急、慢性肾炎,取得了较满意的效果。长春中医学院用以火绒草为主的复方制剂治疗小儿急、慢性肾炎，疗效也较好。伍义行用火绒草乙醇制剂治疗慢性肾炎45例，其中男29例，女16例，年龄为12～69岁。治疗结果清除尿蛋白有效率达87%，肾功能恢复率为53%～58%，血尿恢复正常，经过3年临床观察,总有效率为77.8%[10]。何凤先亦采用以火绒草为主的方剂治疗肾炎100例，效果明显[11]。尹秀玲等用火绒草的水煎剂和酒浸2种方法对1000名糖尿病患者分别给药，发现火绒草对糖尿病有显著的治疗作用，服药后尿糖、血糖明显降低，特别是对病情较轻者。同时该植物还有稳定血糖的作用，对人体的毒副作用小[12]。
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