芩连葛根汤复方颗粒制剂工艺研究
摘 要芩连葛根汤出自于东汉末年张仲景所著《伤寒杂病论》中伤寒部分的一个经典名方，具有解表清里的作用，现代临床多用于腹泻、痢疾等病症。本文主要是通过对颗粒剂制剂工艺进行研究，设计正交实验来制定本次实验最佳工艺，并且选择出最适辅料为糊精，辅料比例为1:2，再以50％乙醇为润湿剂制粒，得出芩连葛根汤复方颗粒剂制备工艺流程，优化工艺，制出颗粒 ，并且参照2015版中国药典对颗粒制剂要求进行检测，检测结果符合要求，最终对实验数据进行统计，对实验结果分析总结。
目 录
1概述 1
1.1芩连葛根汤国内外研究现状和发展趋势 2
1.2研究的内容及意义 3
1.3用药资源研究 3
1.4活性成分 5
1.5药理作用 5
1.5.1解热作用 5
1.5.2 镇痛作用 6
1.5.3抗菌、抗感染作用 6
1.5.4 降血压作用 6
1.5.5 其他应用 6
1.6芩连葛根汤临床应用 7
2芩连葛根颗粒制剂工艺研究 9
2.1实验部分 9
2.1.1 原料的预处理 9
2.1.2 实验材料与仪器 9
2.1.3提取工艺 9
2.2实验方法 9
2.3实验过程 10
2.3.1出膏率测定 10
2.4辅料的初步确定与筛选 12
2.4.1成型性测定 12
2.4.2吸湿性测定 12
2.4.3休止角测定 12
2.4.4堆密度测定 12
2.4.5溶化性测定 13
2.5颗粒剂成品的制剂通则检查 14
2.6 结论与讨论 15
2.6.1 颗粒剂成品检查结果 15
结 论 16
参考文献 17
致 谢 19
1概述
芩连葛根汤出自于东汉末年张仲景所著《伤寒杂病论》中伤寒部分的一个经典药方，该药方具体组成包括葛根、甘草、黄芩和黄连，用量分别为8两、2两、3两、3两，能够具有“解表清里”作用[1 *好棒文|www.hbsrm.com +Q: ^351916072#
]，对于太阳病和桂枝证，能够通过该药方进行医治，同时指出“脉促”，则“解表”未完；出现气喘、汗多、胸口烦躁积热等现象，可以通过葛根黄芩黄连汤进行治疗。对于伤寒较重的患者，可以加重葛根用量，通过产生“脾胃清阳之气”，进行病症解除。其中黄芩和黄连能够有利于“清热燥湿，厚肠止利”，甘草则用来进行其他药物中和[2]。对于痢下初起兼有表证者，即现代医学的腹泻、痢疾等症，疗效迅速而可靠[3]。此药的发展研究会意义重大。
目前芩连葛根汤在临床上应用依旧颇多，但这一传统剂型在随着现代社会生活习惯的改变和科学技术的不断进步，临床用汤剂药品在逐年减少，如今快节奏的生活，催促着中药新剂型的不断成型与使用，相对于汤剂，颗粒剂更符合人们方便快捷的生活，传统汤剂量大，口感较差，对于较难服药的小孩来说，汤剂就更加难以服用，而颗粒剂既可以浓缩到适当准确的量，同时可以在其中添加不同果味来调剂药品口味，使得小孩或者成人更好服用。方便携带也是汤剂到颗粒剂的改良点:传统汤剂一般量较大，水煎药所得汤剂就更难储存，现代临床所用颗粒剂多采用独立小包包装，用药干净卫生，每包药也会定量准确称取，也可随身携带，冲服更加方便。另一方面也可减少生产药物资源及费用：汤剂从资源方面讨论，不能更好的提取定量精华，被人体利用，会造成资源浪费，并且生产途中会增加各项费用产生。因此，芩连葛根汤剂也一直在改进和发展变化中。
目前芩连葛根汤配方颗粒已经应用于临床中，例如观察2型糖尿病患者比较其与传统汤剂的疗效[4]，但之前芩连葛根汤制成颗粒是由配方单味中药所得配方颗粒制成，配方颗粒在中医临床使用中由于配方不精确和国家的政策受到了很多的限制，随后仁迪集团便推出的复方中药颗粒很好的解决了中医辨证开方的诸多不便，用于临床中的复方中药颗粒便于携带和疗效显著[5]，符合了现代人的消费习惯而备受欢迎。所以该报告将以此为出发点对芩连葛根汤复方颗粒制剂进行研究，以制备符合要求的芩连葛根颗粒剂来进行研究与探讨。
1.1芩连葛根汤国内外研究现状和发展趋势
随着全球经济合作加深以及我国加入WTO后，中医药产品在进出口贸易中的活跃度逐渐提高，并逐渐成为国家竞争力的一部分，是我国在全球地位提升的推动力之一。现阶段全球已有超过170个国家和地区兼有中医诊所和研究中心，在全球范围内从事与中医药产业的人员数量已突破30万[6]，中医药行业在浓缩颗粒剂的开发与研究方面已取得了瞩目的成绩，现在临床应用的复方颗粒剂有就两百余种，90年代，韩国已发展到300多个品种，而后复方颗粒剂已经逐渐迈进国际市场，例如新加坡，澳大利亚和泰国等，也专门针对这方面进行了相关立法。
近年来, 有关葛根芩连汤的研究报道不断增加, 其研究水平也不断提高。相比之下，鲜少有关于葛根芩连复方颗粒研究的文献, 这可能与此剂型近年来生产较少有关, 但葛根芩连配方颗粒的工艺提取及质量控制手段却有报道。例如陈丽红等通过长期研究分析和实验论证，采用HPLCDAD, 以甲醇水为流动相，对葛根芩连配方颗粒中的葛根素、黄芩苷及小檗碱作出含量比例测定，其中甲醇水包括1%三乙胺和1%乙酸,，并通过磷酸调运用，使得酸碱值调整为3，以相同流动相的方式，对所形成的指纹图谱开展探索。关于复方颗粒剂的研究，国内不少学者也做了大量的工作，以邯郸.铜川.甘肃等研制中心对复方颗粒剂研究取得了一定的成绩，从颗粒剂产品的粒度、水分、溶化性、硬度等质量标准逐步完善，进其生产技艺、生产水平的不断提高[7]。发展非常迅速,20世纪60年代开始，台湾从我国古代典籍中的有效经方中制成复方颗粒剂供临床辩证选药调方，国内在短短30年时间里，颗粒剂种类明显快速增加,并且提取及制粒等工艺均有显著提高,并出现了适应临床需要的无糖颗粒剂[8]。中药颗粒剂在上世纪曾以年增速约50%的速度在全球范围内得到广泛销售，是近年来具有较快发展速度的中药制剂。数据统计显示我国在1996年至1999年期间共核准生产400多种重要品种，其中颗粒中药制剂排在第三位[9]。随着科学技术进步和生产工艺更新，颗粒制剂逐步展现出“三效”特征和“三小”特征，其中“三效”是指具有高效性、速效性、长效性特征，“三小”是指剂量较小、毒性较小、副作用较小，近年来颗粒剂提取技术得到进一步更新，大大减少了质量误差,节省了人力物力,使中药颗粒制剂的发展上了一个新的台阶。
1.2研究的内容及意义
目 录
1概述 1
1.1芩连葛根汤国内外研究现状和发展趋势 2
1.2研究的内容及意义 3
1.3用药资源研究 3
1.4活性成分 5
1.5药理作用 5
1.5.1解热作用 5
1.5.2 镇痛作用 6
1.5.3抗菌、抗感染作用 6
1.5.4 降血压作用 6
1.5.5 其他应用 6
1.6芩连葛根汤临床应用 7
2芩连葛根颗粒制剂工艺研究 9
2.1实验部分 9
2.1.1 原料的预处理 9
2.1.2 实验材料与仪器 9
2.1.3提取工艺 9
2.2实验方法 9
2.3实验过程 10
2.3.1出膏率测定 10
2.4辅料的初步确定与筛选 12
2.4.1成型性测定 12
2.4.2吸湿性测定 12
2.4.3休止角测定 12
2.4.4堆密度测定 12
2.4.5溶化性测定 13
2.5颗粒剂成品的制剂通则检查 14
2.6 结论与讨论 15
2.6.1 颗粒剂成品检查结果 15
结 论 16
参考文献 17
致 谢 19
1概述
芩连葛根汤出自于东汉末年张仲景所著《伤寒杂病论》中伤寒部分的一个经典药方，该药方具体组成包括葛根、甘草、黄芩和黄连，用量分别为8两、2两、3两、3两，能够具有“解表清里”作用[1 *好棒文|www.hbsrm.com +Q: ^351916072#
]，对于太阳病和桂枝证，能够通过该药方进行医治，同时指出“脉促”，则“解表”未完；出现气喘、汗多、胸口烦躁积热等现象，可以通过葛根黄芩黄连汤进行治疗。对于伤寒较重的患者，可以加重葛根用量，通过产生“脾胃清阳之气”，进行病症解除。其中黄芩和黄连能够有利于“清热燥湿，厚肠止利”，甘草则用来进行其他药物中和[2]。对于痢下初起兼有表证者，即现代医学的腹泻、痢疾等症，疗效迅速而可靠[3]。此药的发展研究会意义重大。
目前芩连葛根汤在临床上应用依旧颇多，但这一传统剂型在随着现代社会生活习惯的改变和科学技术的不断进步，临床用汤剂药品在逐年减少，如今快节奏的生活，催促着中药新剂型的不断成型与使用，相对于汤剂，颗粒剂更符合人们方便快捷的生活，传统汤剂量大，口感较差，对于较难服药的小孩来说，汤剂就更加难以服用，而颗粒剂既可以浓缩到适当准确的量，同时可以在其中添加不同果味来调剂药品口味，使得小孩或者成人更好服用。方便携带也是汤剂到颗粒剂的改良点:传统汤剂一般量较大，水煎药所得汤剂就更难储存，现代临床所用颗粒剂多采用独立小包包装，用药干净卫生，每包药也会定量准确称取，也可随身携带，冲服更加方便。另一方面也可减少生产药物资源及费用：汤剂从资源方面讨论，不能更好的提取定量精华，被人体利用，会造成资源浪费，并且生产途中会增加各项费用产生。因此，芩连葛根汤剂也一直在改进和发展变化中。
目前芩连葛根汤配方颗粒已经应用于临床中，例如观察2型糖尿病患者比较其与传统汤剂的疗效[4]，但之前芩连葛根汤制成颗粒是由配方单味中药所得配方颗粒制成，配方颗粒在中医临床使用中由于配方不精确和国家的政策受到了很多的限制，随后仁迪集团便推出的复方中药颗粒很好的解决了中医辨证开方的诸多不便，用于临床中的复方中药颗粒便于携带和疗效显著[5]，符合了现代人的消费习惯而备受欢迎。所以该报告将以此为出发点对芩连葛根汤复方颗粒制剂进行研究，以制备符合要求的芩连葛根颗粒剂来进行研究与探讨。
1.1芩连葛根汤国内外研究现状和发展趋势
随着全球经济合作加深以及我国加入WTO后，中医药产品在进出口贸易中的活跃度逐渐提高，并逐渐成为国家竞争力的一部分，是我国在全球地位提升的推动力之一。现阶段全球已有超过170个国家和地区兼有中医诊所和研究中心，在全球范围内从事与中医药产业的人员数量已突破30万[6]，中医药行业在浓缩颗粒剂的开发与研究方面已取得了瞩目的成绩，现在临床应用的复方颗粒剂有就两百余种，90年代，韩国已发展到300多个品种，而后复方颗粒剂已经逐渐迈进国际市场，例如新加坡，澳大利亚和泰国等，也专门针对这方面进行了相关立法。
近年来, 有关葛根芩连汤的研究报道不断增加, 其研究水平也不断提高。相比之下，鲜少有关于葛根芩连复方颗粒研究的文献, 这可能与此剂型近年来生产较少有关, 但葛根芩连配方颗粒的工艺提取及质量控制手段却有报道。例如陈丽红等通过长期研究分析和实验论证，采用HPLCDAD, 以甲醇水为流动相，对葛根芩连配方颗粒中的葛根素、黄芩苷及小檗碱作出含量比例测定，其中甲醇水包括1%三乙胺和1%乙酸,，并通过磷酸调运用，使得酸碱值调整为3，以相同流动相的方式，对所形成的指纹图谱开展探索。关于复方颗粒剂的研究，国内不少学者也做了大量的工作，以邯郸.铜川.甘肃等研制中心对复方颗粒剂研究取得了一定的成绩，从颗粒剂产品的粒度、水分、溶化性、硬度等质量标准逐步完善，进其生产技艺、生产水平的不断提高[7]。发展非常迅速,20世纪60年代开始，台湾从我国古代典籍中的有效经方中制成复方颗粒剂供临床辩证选药调方，国内在短短30年时间里，颗粒剂种类明显快速增加,并且提取及制粒等工艺均有显著提高,并出现了适应临床需要的无糖颗粒剂[8]。中药颗粒剂在上世纪曾以年增速约50%的速度在全球范围内得到广泛销售，是近年来具有较快发展速度的中药制剂。数据统计显示我国在1996年至1999年期间共核准生产400多种重要品种，其中颗粒中药制剂排在第三位[9]。随着科学技术进步和生产工艺更新，颗粒制剂逐步展现出“三效”特征和“三小”特征，其中“三效”是指具有高效性、速效性、长效性特征，“三小”是指剂量较小、毒性较小、副作用较小，近年来颗粒剂提取技术得到进一步更新，大大减少了质量误差,节省了人力物力,使中药颗粒制剂的发展上了一个新的台阶。
1.2研究的内容及意义
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