儿茶素磷脂复合物的制备工艺研究(附件)
摘 要目的考察儿茶素磷脂复合物的制备过程中的影响因素，确定其最佳的制备工艺方案；方法采用溶剂法制备儿茶素磷脂复合物，以儿茶素与大豆卵磷脂磷脂的复合率为其评价指标，在单因素实验的基础上，采用响应曲面分析法优化实验，并确定其最佳的制备工艺条件；结果最佳的制备工艺条件为以甲醇作为反应溶剂，大豆磷脂与儿茶素投料比2:1，反应物质量浓度1.5mg/mL（以儿茶素质量为标准），在40℃恒温水浴下反应2h；在此条件下复合率高达98.95%；结论所建立的儿茶素磷脂复合物的最佳制备工艺条件稳定可行，可为工业生产以及进一步的研究提供理论依据。
目 录
1 绪论 1
1.1 选题背景及目的 1
1.2 儿茶素的研究进展 1
1.2.1 概述 1
1.2.2 物理性质 2
1.2.3 制备方法 2
1.2.4 药理作用及研究 2
1.3 卵磷脂的研究进展 2
1.3.1 概述 3
1.3.2 制备方法 3
1.3.3 药理作用及研究 3
1.4 磷脂复合物 3
1.4.1 概述 3
1.4.2 制备方法 4
1.4.3 磷脂复合物的形成机制和基本特性 4
1.4.4 磷脂复合物的药物学研究 4
1.5 实验结果的分析方法 5
2 儿茶素磷脂复合物的制备工艺研究 6
2.1 实验试剂、仪器与方法 6
2.1.1 实验药品 6
2.1.2 实验仪器 6
2.1.3 实验方法原理 6
2.2 制备工艺的单因素影响实验 7
2.2.1 反应溶剂的选择 7
2.2.2 物料比例对复合率的影响 7
2.2.3 反应时间的影响 7
2.2.4 反应物浓度的影响 7
2.2.5 反应温度的影响 7
2.2.6 单因素考察结果 7
2.3 制备工艺的优化设计实验 10
2.4 响应面等高线分析 13
3 结论 15
参考文献 16
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/> 致谢 18
1 绪论
1.1 选题背景及目的
随着现代化的快速发展，社会经济水平的提高，人民的生活水平得到了巨大的改善，生活方式也经历了翻天覆地的变化，但是随着人类的进一步发展，却也从而直接的导致了生活环境的恶化，间接的人们的身体健康水平却是越来越低。心脑血管疾病是现在的一种非常普遍的疾病，是一种多发病之病、常见病，也是导致人类死亡和致残的主要疾病之一，它在中老年人中的发病率非常高，而且是一种具有发病率高、致残率高、死亡率高、复发率高、并发症多等多种特点。对人体的危害性非常大，严重威胁着人们的健康安全。堪称是目前威胁人类健康的“第一杀手”，已引起世界医药界和卫生行政部门的高度重视。随养老龄化社会来临，中国己经成为全世界心血管疾病死亡率最高的国家，有多数病患由于在发病时没有得到救治，而留有失语、偏瘫等后遗症，对于病患以后生活造成不良影响，而严重的更是造成生命危险[1]。
目前医学上主要是通过化学类药物（西药）和中药来对心脑血管疾病进行控制和治疗，其中化学类药物的应用相对比较广泛，但化学类药物也是有它的一些缺点，比如需要长期进行服药，有的甚至需要终身服药，如果长期大剂量的服用此类药物对脂代谢也会有影响，容易引起低血钾，高尿酸血症等一些不良反应。随着我国中医药的不断发展，传统中药中的一些独特的治疗方式和显著的治疗效果越来越受到国人甚至是国际上的重视。与单一成分的西药制剂相比，中药心血管制剂组成药物及化学成分众多，各种成分可以相互配伍协同发挥治疗作用，因而具有“多靶点、多效应”优势作用，在治疗心血管疾病上有其独特的理论及防治体系。但由于中药材中的有效成分比较低，在中药治疗过程中的疗效起效慢而中药资源是一个丰富的自然资源，现在常用中药仅为其中的一部分，所以急待开发中药新剂型品种，充分利用我国传统中医药资源，正确的预防与治疗心脑血管疾病[2]。
1.2 儿茶素的研究进展
1.2.1 概述
儿茶素又称茶单宁，儿茶酚，是茶叶中黄烷醇类物质的总称。化学式：C15H14O6；分子量：308.28；儿茶素最初由儿茶中提取出，能溶于水；其水溶液受热或在无机酸存在下，容易聚合成无定形鞣质。和咖啡因同属茶叶中的两大 重要机能性成分，但是又以儿茶素为茶汤中最主要的成分。我国是茶叶的发源地，饮茶及茶文化已有数千年的历史。茶最早是被作为药物来应用，现存最早的药物经典《神农本草经》就有“神农尝百草，日遇七十二毒，得茶而解之”的记载，唐朝的《本草拾遗》载有“诸药为各病之药，茶为百病之药”。下图图1.1为其化学结构式：
1.2.2 物理性质
气味：无特殊气味。
外观：白色至黄色粉末或无规则晶体。
可溶性：微溶于冷水、乙醚，可溶于热水、乙醇、冰醋酸和丙酮，不溶于苯、氯仿和石油醚。易溶于甲醇。
储存注意事项：密封储存于28°C阴凉干燥环境[3]。
1.2.3 制备方法
儿茶素及其氧化产物都是碳氢氧三元化合物，是由糖类经一系列酶的作用，通过莽草酸途径，形成苯环化合物，最后合成为儿茶素。
1.2.4 药理作用及研究
十九世纪初，随着中国茶的传播，国内外茶学及医学界科学家对茶叶的药理作用研究产生了极大的兴趣，茶叶中的多种功能活性成分也被科学研究所证实发现。儿茶素为茶叶诸多保健及药理功能之首要成分。儿茶素可以通过血液循环进入全身，加强新陈代谢，增强脂肪的氧化和能量消耗，尤其是对内脏脂肪的抑制作用，能达到理想的减肥效果,具有防治心血管病、预防癌症等多种功能[3]。
近年来对儿茶素的药理活性的研究越来越多，儿茶素生物活性显著、药理作用广泛，其多样的生物活性对多种疾病的防治具有重要价值，然而儿茶素类成分复杂，自身具有易氧化、易降解的生物学特性，易溶于水，脂溶性较低，口服吸收差，且具有刺激性，刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。作为单独药物应用于临床还有一定距离其吸入、摄入或经皮肤吸收对身体可能有害[4]。
1.3 卵磷脂的研究进展
1.3.1 概述
卵磷脂：由希腊文"Lekiths"派生出来，意指“蛋黄”。1844年法国人Gohley从蛋黄中发现卵磷脂(蛋黄素)，并以希腊文命名为Lecithos(卵磷脂英文名为Lecithin)也自此揭开了卵磷脂神秘的面纱。本实验所用到的大豆卵磷脂(Lecithin High Potency 又称大豆蛋黄素)，是精制大豆油过程中的副产品。分子式C12H24NO7P分子量325.29。大豆卵磷脂是一种生命基础物质，它不仅是构成人体生物膜的重要组成部分，而且是胆碱和脂肪酸的一个来源，它对维持生物膜的生理活性和机体的正常代谢有非常重要的作用[5]。
目 录
1 绪论 1
1.1 选题背景及目的 1
1.2 儿茶素的研究进展 1
1.2.1 概述 1
1.2.2 物理性质 2
1.2.3 制备方法 2
1.2.4 药理作用及研究 2
1.3 卵磷脂的研究进展 2
1.3.1 概述 3
1.3.2 制备方法 3
1.3.3 药理作用及研究 3
1.4 磷脂复合物 3
1.4.1 概述 3
1.4.2 制备方法 4
1.4.3 磷脂复合物的形成机制和基本特性 4
1.4.4 磷脂复合物的药物学研究 4
1.5 实验结果的分析方法 5
2 儿茶素磷脂复合物的制备工艺研究 6
2.1 实验试剂、仪器与方法 6
2.1.1 实验药品 6
2.1.2 实验仪器 6
2.1.3 实验方法原理 6
2.2 制备工艺的单因素影响实验 7
2.2.1 反应溶剂的选择 7
2.2.2 物料比例对复合率的影响 7
2.2.3 反应时间的影响 7
2.2.4 反应物浓度的影响 7
2.2.5 反应温度的影响 7
2.2.6 单因素考察结果 7
2.3 制备工艺的优化设计实验 10
2.4 响应面等高线分析 13
3 结论 15
参考文献 16
*好棒文|www.hbsrm.com +Q: ￥351916072￥
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1 绪论
1.1 选题背景及目的
随着现代化的快速发展，社会经济水平的提高，人民的生活水平得到了巨大的改善，生活方式也经历了翻天覆地的变化，但是随着人类的进一步发展，却也从而直接的导致了生活环境的恶化，间接的人们的身体健康水平却是越来越低。心脑血管疾病是现在的一种非常普遍的疾病，是一种多发病之病、常见病，也是导致人类死亡和致残的主要疾病之一，它在中老年人中的发病率非常高，而且是一种具有发病率高、致残率高、死亡率高、复发率高、并发症多等多种特点。对人体的危害性非常大，严重威胁着人们的健康安全。堪称是目前威胁人类健康的“第一杀手”，已引起世界医药界和卫生行政部门的高度重视。随养老龄化社会来临，中国己经成为全世界心血管疾病死亡率最高的国家，有多数病患由于在发病时没有得到救治，而留有失语、偏瘫等后遗症，对于病患以后生活造成不良影响，而严重的更是造成生命危险[1]。
目前医学上主要是通过化学类药物（西药）和中药来对心脑血管疾病进行控制和治疗，其中化学类药物的应用相对比较广泛，但化学类药物也是有它的一些缺点，比如需要长期进行服药，有的甚至需要终身服药，如果长期大剂量的服用此类药物对脂代谢也会有影响，容易引起低血钾，高尿酸血症等一些不良反应。随着我国中医药的不断发展，传统中药中的一些独特的治疗方式和显著的治疗效果越来越受到国人甚至是国际上的重视。与单一成分的西药制剂相比，中药心血管制剂组成药物及化学成分众多，各种成分可以相互配伍协同发挥治疗作用，因而具有“多靶点、多效应”优势作用，在治疗心血管疾病上有其独特的理论及防治体系。但由于中药材中的有效成分比较低，在中药治疗过程中的疗效起效慢而中药资源是一个丰富的自然资源，现在常用中药仅为其中的一部分，所以急待开发中药新剂型品种，充分利用我国传统中医药资源，正确的预防与治疗心脑血管疾病[2]。
1.2 儿茶素的研究进展
1.2.1 概述
儿茶素又称茶单宁，儿茶酚，是茶叶中黄烷醇类物质的总称。化学式：C15H14O6；分子量：308.28；儿茶素最初由儿茶中提取出，能溶于水；其水溶液受热或在无机酸存在下，容易聚合成无定形鞣质。和咖啡因同属茶叶中的两大 重要机能性成分，但是又以儿茶素为茶汤中最主要的成分。我国是茶叶的发源地，饮茶及茶文化已有数千年的历史。茶最早是被作为药物来应用，现存最早的药物经典《神农本草经》就有“神农尝百草，日遇七十二毒，得茶而解之”的记载，唐朝的《本草拾遗》载有“诸药为各病之药，茶为百病之药”。下图图1.1为其化学结构式：
1.2.2 物理性质
气味：无特殊气味。
外观：白色至黄色粉末或无规则晶体。
可溶性：微溶于冷水、乙醚，可溶于热水、乙醇、冰醋酸和丙酮，不溶于苯、氯仿和石油醚。易溶于甲醇。
储存注意事项：密封储存于28°C阴凉干燥环境[3]。
1.2.3 制备方法
儿茶素及其氧化产物都是碳氢氧三元化合物，是由糖类经一系列酶的作用，通过莽草酸途径，形成苯环化合物，最后合成为儿茶素。
1.2.4 药理作用及研究
十九世纪初，随着中国茶的传播，国内外茶学及医学界科学家对茶叶的药理作用研究产生了极大的兴趣，茶叶中的多种功能活性成分也被科学研究所证实发现。儿茶素为茶叶诸多保健及药理功能之首要成分。儿茶素可以通过血液循环进入全身，加强新陈代谢，增强脂肪的氧化和能量消耗，尤其是对内脏脂肪的抑制作用，能达到理想的减肥效果,具有防治心血管病、预防癌症等多种功能[3]。
近年来对儿茶素的药理活性的研究越来越多，儿茶素生物活性显著、药理作用广泛，其多样的生物活性对多种疾病的防治具有重要价值，然而儿茶素类成分复杂，自身具有易氧化、易降解的生物学特性，易溶于水，脂溶性较低，口服吸收差，且具有刺激性，刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。作为单独药物应用于临床还有一定距离其吸入、摄入或经皮肤吸收对身体可能有害[4]。
1.3 卵磷脂的研究进展
1.3.1 概述
卵磷脂：由希腊文"Lekiths"派生出来，意指“蛋黄”。1844年法国人Gohley从蛋黄中发现卵磷脂(蛋黄素)，并以希腊文命名为Lecithos(卵磷脂英文名为Lecithin)也自此揭开了卵磷脂神秘的面纱。本实验所用到的大豆卵磷脂(Lecithin High Potency 又称大豆蛋黄素)，是精制大豆油过程中的副产品。分子式C12H24NO7P分子量325.29。大豆卵磷脂是一种生命基础物质，它不仅是构成人体生物膜的重要组成部分，而且是胆碱和脂肪酸的一个来源，它对维持生物膜的生理活性和机体的正常代谢有非常重要的作用[5]。
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