大黄不同炮制品主要化学成分及其抗菌抗肿瘤的研究
摘 要用乙醇回流提取法分别对生大黄、酒大黄、熟大黄、大黄炭中的大黄素进行提取,随后用比色法分别对它们的总蒽醌类、鞣质类进行含量测定[鞣质类(5%-10%)>总蒽醌类(1%-5%)],用角叉菜胶制备实验小鼠模型,将小鼠分组进行实验。对数据进行统计学处理并分析,比较不同炮制品大黄提取物对角叉菜胶小鼠治疗前后的变化程度并观察其对角叉菜胶致小鼠模型的抗菌抗肿瘤的影响,发现生大黄和熟大黄对于角叉菜胶小鼠模型的降瘤功效略高于酒大黄和大黄炭。
目 录
1 绪论 1
1.1 选题的目的及意义 1
1.2 研究现状 1
1.3化学成分 2
1.3.1 蒽醌类 2
1.3.2蒽酚和蒽酮化合物类 2
1.3.3多糖类 2
1.3.4萘酚苷类 2
1.3.5 鞣质及相关多酚类 3
1.3.6其他 3
1.4 药理作用 3
1.4.1 泻下作用 3
1.4.2 对大脑缺血损伤的保护作用 3
1.4.3 利尿作用 4
1.4.4 抗感染作用 4
1.4.5 抗菌、抗炎、抗病毒作用 4
1.4.6 抗肿瘤作用 4
1.4.7 免疫调控作用 5
1.4.8 其他 5
1.5 大黄的炮制方法 6
1.6大黄的应用前景 6
1.6.1 药用开发 7
1.6.2 其他产品开发 7
1.7 小结 7
2 实验部分 9
2.1 主要化学成分研究 9
2.1.1 材料、试剂及仪器 9
2.1.2 主要化学成分的提取分离 10
2.1.3 主要化学成分的含量测定 10
2.2抗菌抗肿瘤研究 12
2.2.1小鼠造模 12
2.2.2小鼠灌胃 12
2.2.3称瘤重 13
2.2.4结果 14
3 结论与展望 17
3.1 结论 17
3.2 展望 17
参考文献 *好棒文|www.hbsrm.com +Q: #351916072#
19
致 谢 21
1 绪论
1.1 选题的目的及意义
本品为蓼科植物掌叶大黄Rheum palmatumL.、唐古特大黄Rheum tanguticum Maxim.ex Balf.或药用大黄Rheum officinale Baill.的干燥根和根茎[1]。有苦寒性,归胃经、大肠经、脾经,主产于四川,甘肃,青海,由于质量优良、药材地道、历史长久,有较强的泻下和抗菌抗肿瘤作用。本课题通过对多种炮制品大黄的主要化学成分及其抗菌抗肿瘤的作用进行研究,为大黄的临床应用提供理论依据。
1.2 研究现状
大黄是中医药界比较常见的药物,植物分类属于蓼科大黄类,需要多年生长成熟,生活地海拔高,对寒冷抵抗性良好,根茎及根部是其入药部位。在中医理论中,这种药有苦味和寒性,由于配伍药物的不同,特别是在抗肿瘤方面,该药的疗效也有不同的侧重点,从而让许多含有此药的药方在临床运用中都取得可喜的效果。伴着现代的分析分离技术的高速发展,对于大黄的研究,从前期对整药疗效的宏观观察转化为处方,对大黄的有效成分进行进一步提炼,以进一步探索其临床前药理毒理评价及临床应用。大黄的有效成分主要有蒽醌类和苯丁酮类,其中蒽醌类化合物得到了广泛的研究。蒽醌类代表有大黄素酸、元素、苯酚、元素甲醚等[2]。根据近些年来的多种药理研究,这些大黄有用成分在控制细菌或真菌、抗炎、抗病毒等方面具有非常明显的效果[3];在抵抗肿瘤方面,大黄素和大黄酸的研究中也取得许多令人振奋的结果。比如张静远教授认为:在阴阳调节失衡的基础和条件下使容易发生肿瘤的,但是其根本是“癌毒”的存在;在感受“癌毒”的大前提下,因为七情六欲等因素,邪气旺盛,正气相对于虚所以不能反抗,身体机能的阴阳平横不平衡了,所以肿瘤才得以发生和发展[4]。大黄是有名四大中药的其中一个,味道苦属性寒,具有沉降之性能,带有泻下攻击积病,清热败火,凉血化解毒素,活血祛除瘀血等功效,是一种败火、破积、化瘀的重药,因此适合于癌症的治疗。在有病症的不同时间,大黄的用法用量必须适当调整:当邪气旺盛时,大黄用量比较大,等到肿瘤的治疗后期,身体正气虚时,同样可食用大黄,此时用药量应该少一点,同时用干性情温热的药平衡此药的苦寒之性,调节机体五脏六腑,通肠利胃,促进水谷细微的吸收,使得后期身体功能恢复迅速。在抗肿瘤中医方子中包含有大黄的多数以其为主药,配合其它的比如芒硝和桃仁等药类,再加以一定用量的匡正药类辅佐,用来避免疏泄太过。
1.3化学成分
1.3.1 蒽醌类
分为游离蒽醌衍生物和结合蒽醌衍生物,比例为1.13%~5.18%,见表1.1。
表1.1 游离蒽醌衍生物和结合蒽醌衍生物
游离蒽醌衍生物
结合蒽醌衍生物
有大黄素、大黄酚、芦荟大黄素(aloeemodin)、大黄酸、土大黄素(chrysaron)
大黄酸8Оβ葡萄糖苷(rhein8Оβglucoside)、大黄酸苷A、B、C、D(rheinoside A、B、C、D)、大黄素甲醚葡萄糖苷(physcion monoglucside)和大黄素葡萄糖苷(emodin mnoglucside)
此类成分为大黄抵抗细菌的有效成分
这类成分是大黄有效泻下药理作用的有效成分之一
1.3.2蒽酚和蒽酮化合物类
该类成分也是大黄药物治疗腹泻的药理成分之一,主要有大黄、掌叶二蒽酮(rheidiin、palmidin);结合双蒽酮类衍生物如番泻苷B、A、C、D、E、F(sennoside B、A、C、D、E、F)等[5]。
目 录
1 绪论 1
1.1 选题的目的及意义 1
1.2 研究现状 1
1.3化学成分 2
1.3.1 蒽醌类 2
1.3.2蒽酚和蒽酮化合物类 2
1.3.3多糖类 2
1.3.4萘酚苷类 2
1.3.5 鞣质及相关多酚类 3
1.3.6其他 3
1.4 药理作用 3
1.4.1 泻下作用 3
1.4.2 对大脑缺血损伤的保护作用 3
1.4.3 利尿作用 4
1.4.4 抗感染作用 4
1.4.5 抗菌、抗炎、抗病毒作用 4
1.4.6 抗肿瘤作用 4
1.4.7 免疫调控作用 5
1.4.8 其他 5
1.5 大黄的炮制方法 6
1.6大黄的应用前景 6
1.6.1 药用开发 7
1.6.2 其他产品开发 7
1.7 小结 7
2 实验部分 9
2.1 主要化学成分研究 9
2.1.1 材料、试剂及仪器 9
2.1.2 主要化学成分的提取分离 10
2.1.3 主要化学成分的含量测定 10
2.2抗菌抗肿瘤研究 12
2.2.1小鼠造模 12
2.2.2小鼠灌胃 12
2.2.3称瘤重 13
2.2.4结果 14
3 结论与展望 17
3.1 结论 17
3.2 展望 17
参考文献 *好棒文|www.hbsrm.com +Q: #351916072#
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致 谢 21
1 绪论
1.1 选题的目的及意义
本品为蓼科植物掌叶大黄Rheum palmatumL.、唐古特大黄Rheum tanguticum Maxim.ex Balf.或药用大黄Rheum officinale Baill.的干燥根和根茎[1]。有苦寒性,归胃经、大肠经、脾经,主产于四川,甘肃,青海,由于质量优良、药材地道、历史长久,有较强的泻下和抗菌抗肿瘤作用。本课题通过对多种炮制品大黄的主要化学成分及其抗菌抗肿瘤的作用进行研究,为大黄的临床应用提供理论依据。
1.2 研究现状
大黄是中医药界比较常见的药物,植物分类属于蓼科大黄类,需要多年生长成熟,生活地海拔高,对寒冷抵抗性良好,根茎及根部是其入药部位。在中医理论中,这种药有苦味和寒性,由于配伍药物的不同,特别是在抗肿瘤方面,该药的疗效也有不同的侧重点,从而让许多含有此药的药方在临床运用中都取得可喜的效果。伴着现代的分析分离技术的高速发展,对于大黄的研究,从前期对整药疗效的宏观观察转化为处方,对大黄的有效成分进行进一步提炼,以进一步探索其临床前药理毒理评价及临床应用。大黄的有效成分主要有蒽醌类和苯丁酮类,其中蒽醌类化合物得到了广泛的研究。蒽醌类代表有大黄素酸、元素、苯酚、元素甲醚等[2]。根据近些年来的多种药理研究,这些大黄有用成分在控制细菌或真菌、抗炎、抗病毒等方面具有非常明显的效果[3];在抵抗肿瘤方面,大黄素和大黄酸的研究中也取得许多令人振奋的结果。比如张静远教授认为:在阴阳调节失衡的基础和条件下使容易发生肿瘤的,但是其根本是“癌毒”的存在;在感受“癌毒”的大前提下,因为七情六欲等因素,邪气旺盛,正气相对于虚所以不能反抗,身体机能的阴阳平横不平衡了,所以肿瘤才得以发生和发展[4]。大黄是有名四大中药的其中一个,味道苦属性寒,具有沉降之性能,带有泻下攻击积病,清热败火,凉血化解毒素,活血祛除瘀血等功效,是一种败火、破积、化瘀的重药,因此适合于癌症的治疗。在有病症的不同时间,大黄的用法用量必须适当调整:当邪气旺盛时,大黄用量比较大,等到肿瘤的治疗后期,身体正气虚时,同样可食用大黄,此时用药量应该少一点,同时用干性情温热的药平衡此药的苦寒之性,调节机体五脏六腑,通肠利胃,促进水谷细微的吸收,使得后期身体功能恢复迅速。在抗肿瘤中医方子中包含有大黄的多数以其为主药,配合其它的比如芒硝和桃仁等药类,再加以一定用量的匡正药类辅佐,用来避免疏泄太过。
1.3化学成分
1.3.1 蒽醌类
分为游离蒽醌衍生物和结合蒽醌衍生物,比例为1.13%~5.18%,见表1.1。
表1.1 游离蒽醌衍生物和结合蒽醌衍生物
游离蒽醌衍生物
结合蒽醌衍生物
有大黄素、大黄酚、芦荟大黄素(aloeemodin)、大黄酸、土大黄素(chrysaron)
大黄酸8Оβ葡萄糖苷(rhein8Оβglucoside)、大黄酸苷A、B、C、D(rheinoside A、B、C、D)、大黄素甲醚葡萄糖苷(physcion monoglucside)和大黄素葡萄糖苷(emodin mnoglucside)
此类成分为大黄抵抗细菌的有效成分
这类成分是大黄有效泻下药理作用的有效成分之一
1.3.2蒽酚和蒽酮化合物类
该类成分也是大黄药物治疗腹泻的药理成分之一,主要有大黄、掌叶二蒽酮(rheidiin、palmidin);结合双蒽酮类衍生物如番泻苷B、A、C、D、E、F(sennoside B、A、C、D、E、F)等[5]。
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